Relistor: entlastung der verstopfung durch opioide verursacht


Relistor: entlastung der verstopfung durch opioide verursacht

Patienten, die schwere Schmerzen erleben, können Opioide verschrieben werden, aber Opioide können bei manchen Menschen schwere Verstopfung verursachen. Diese Patienten können aufhören, das Opioid zu nehmen, weil die Verstopfung so viel Unbehagen verursacht, aber dann kommt ihr Schmerz zurück.

Menschen, die Opioide für Schmerzen nehmen, können schwere Verstopfung erfahren.

Relistor, auch bekannt als Methylnaltrexon Bromid, kann Patienten mit diesem Problem helfen.

Opioid-Medikamente sind wirksam bei der Linderung von Schmerzen, aber sie können auch Verstopfung verursachen. Dies ist, weil sie durch die Bindung an Opioid-Rezeptoren sowohl im zentralen Nervensystem als auch im Darm funktionieren.

Entwicklung und Nutzung von Relistor

Im Jahr 1978 begannen Kollegen an der Universität von Chicago, nach Wegen zu suchen, um Patienten zu helfen, die Morphium nicht für Schmerzen nehmen würden, weil es unerträgliche Verstopfung verursachen würde.

Sie wollten ein Medikament finden, um die Verstopfung zu behandeln, ohne die schmerzstillenden Wirkungen des Opioids zu reduzieren.

Das Opioid müsste auf die Rezeptoren gerichtet sein, die mit Schmerzlinderung verbunden sind, aber ohne die Nebenwirkungen zu verursachen.

Der Lead-Forscher Dr. Goldberg bemerkte, dass Medikamente bereits vorhanden waren, die auf den Opioid-Rezeptoren des Verdauungssystems handelten, ohne in das Gehirn zu übergehen, wie zB Loperamid.

Das Team begann das Screening von Compounds, bei der Suche nach einer Droge, die Verstopfung entlasten würde, ohne in das Gehirn einzutreten und Morphins schmerzhafte Effekte zu neutralisieren.

Eine Verbindung namens N-Methylnaltrexon (Medical-Diag.comX), die von Boerhringer Ingelheim, einem deutschen Pharmaunternehmen, gegründet wurde, sah vielversprechend aus.

Im Jahr 2005, nach einer Reihe von Tests, zwei Pharma-Unternehmen unterzeichneten eine Vereinbarung zur Entwicklung der Droge und vermarkten Methylnaltrexon.

Die neue Droge würde verwendet werden, um Opioid-induzierte Nebenwirkungen, einschließlich Verstopfung und postoperativen Ileus zu behandeln. In diesem Zustand wird ein Teil des Darms gelähmt, so dass Speisen und Getränke nicht nach vorne geschoben werden können. Postoperative Ileus kann nach der Bauchchirurgie auftreten.

Relistor wurde für die Behandlung von Opioid-induzierten Verstopfung im Jahr 2008 von der United States Food and Drug Administration (FDA) genehmigt.

Wie funktioniert Relistor?

Opioide, wie Morphin, stoppen Schmerzen durch Betäubung der Rezeptoren im Gehirn, aber sie tauchen auch die Rezeptoren im Verdauungstrakt.

Taubheit im Verdauungssystem bedeutet, dass die Muskeln nicht unverdaute Lebensmittel und Stühle nach vorne bewegen.

Je langsamer das Essen durch den Verdauungstrakt bewegt, desto mehr wird der Dickdarm Wasser aus dem Essen aufnehmen. Die Stühle oder Fäkalien werden trocken und hart.

Mittlerweile treten in der Mitte des Dünndarms Kontraktionen auf, aber diese Kontraktionen schieben das Essen nicht nach vorn. Verdauungssekrete werden reduziert, der Drang zum Stuhlgang ist weniger, und Verstopfung ergibt sich.

Relistor oder Methylnaltrexon-Bromid, blockiert die Betäubung im Darm. Es bindet an die Rezeptoren im Darm, und es blockiert die Auswirkungen von Morphin auf sie, damit sie nicht mehr taub werden. Das bedeutet, dass die Muskeln im Darm wieder normal reagieren können.

Relistor blockiert nicht die Schmerzenseffekte der Opioide. Es überquert nicht die Hirnbarriere, und so geht es nicht in das Gehirn. Morphins schmerzhafte Effekte im Gehirn arbeiten weiter.

Wenn Methylnaltrexon-Bromid ins Gehirn gelangte, würde es Morphins schmerzhafte Effekte aufheben, und der Patient würde wieder Schmerzen haben.

Wie effektiv ist Relistor?

Studien haben vorgeschlagen, dass 30 Prozent der Patienten hatten eine Stuhlgang innerhalb von 30 Minuten mit einer Dosis von Relistor. Sechzig Prozent der Patienten in einer Studie hatten eine Stuhlgang innerhalb von 4 Stunden nach der ersten Injektion.

Eine weitere Studie sagt, dass mindestens 50 Prozent der Personen, die Methylnaltrexon nehmen, eine Entspannung innerhalb von 24 Stunden erleben werden, während der ersten 2 Wochen der Verwendung. Schmerzen bei diesen Patienten blieben unter Kontrolle, und sie hatten keine ernsthaften nachteiligen Auswirkungen.

Was sind die negativen Auswirkungen von Relistor?

Einige häufige Nebenwirkungen von Relistor sind Bauchschmerzen, Blähungen und Übelkeit. Manche Menschen können auch Schwindel und Durchfall erleben, und sie können feststellen, dass sie mehr als üblich schwitzen.

Eine Studie zeigt, dass Nebenwirkungen "unwahrscheinlich" sind und dass weniger als 1 Prozent der Patienten Durchfall erleiden, der ernst genug ist, um die Beendigung der Behandlung zu rechtfertigen.

Bauchschmerzen betroffen 17 bis 30 Prozent der Menschen, die die Droge, im Vergleich zu 10 Prozent auf 13 Prozent der Menschen, die ein Placebo waren.

Es wird nicht für Menschen empfohlen, die eine Magen-Darm-Blockade haben.

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