Arzneimittel-resistenten tb kann mit dem neuen medikament mit kleinem molekül behandelt werden


Arzneimittel-resistenten tb kann mit dem neuen medikament mit kleinem molekül behandelt werden

In einer neuen Studie berichten Wissenschaftler, wie ein neues kleines Molekül-Medikament in der Lage ist, drogenresistente Tuberkulose ohne toxische Nebenwirkungen zu töten.

Tuberkulose - bekannt als TB - ist eine Infektion durch das Bakterium verursacht Mycobacterium tuberculosis . TB kann sich auf jede Orgel im Körper ausbreiten, wird aber am häufigsten in der Lunge gefunden.

TB wird am häufigsten in der Lunge gefunden.

Nach Angaben der Weltgesundheitsorganisation (WHO) sind 9 Millionen Menschen auf der ganzen Welt krank mit TB im Jahr 2013 und 1,5 Millionen starben daran.

Obwohl TB heilbar und vermeidbar ist, ist die Bedrohung durch drogenresistente Formen des Bakteriums ein wachsendes globales Gesundheitswesen.

Unsachgemäße Verwendung von Antibiotika hat zu neuen Stämmen von TB geführt, die resistent gegen die beiden stärksten Medikamente sind, die verwendet werden, um es zu behandeln: Isoniazid und Rifampicin.

Jetzt haben Forscher an der University of Georgia (UGA) in Athen ein neues kleines Molekül-Medikament entwickelt, das als Behandlung gegen multidrugresistente TB dienen kann, die mit herkömmlichen Medikamenten nicht geheilt werden können.

Das Team berichtet über die Ergebnisse in der Zeitschrift Bioorganische und medizinische Chemie Briefe .

Drug 'stört grundlegende Schritte im Reproduktionsprozess' von TB-Bakterien

Lead-Autor Dr. Vasu Nair, Direktor des Zentrums für Drug Discovery bei UGA, sagt:

  • TB ist an zweiter Stelle nur HIV / AIDS als der größte Killer weltweit wegen eines einzigen infektiösen Agenten
  • Etwa ein Drittel der Weltbevölkerung hat eine latente TB - das heißt, sie tragen das Bakterium, sind aber nicht (noch) krank und können es nicht weitergeben
  • Im Jahr 2013 entwickelten schätzungsweise 480 000 Menschen multidrugresistente TB.

Erfahren Sie mehr über TB

"Multidrug-resistente TB breitet sich in vielen Teilen der Welt rasch aus, es gibt einen enormen Bedarf an neuen Therapien, und wir denken, dass unser Labor einen starken Kandidaten entwickelt hat, der grundlegende Schritte im Reproduktionsprozess des Bakteriums stört."

Wie viele lebende Organismen, die Prozesse, die Bakterien Zellen wie zu halten M. tuberculosis Lebendig und funktionierend auf drei Arten von großen Molekülen: DNA, RNA und Proteine.

Einfach gesagt, DNA ist der langfristige Speicherplatz für die Anweisungen, die den Organismus und alle seine Zellen und Funktionen machen. RNA-Moleküle, die aus der DNA nach Bedarf synthetisiert werden, übersetzen notwendige Teile der DNA, um Proteine ​​zu bilden, die Arbeitstiere der Zellen.

Dr. Nair und Kollegen interessierten sich für ein bestimmtes Molekül - ein Enzym, das hilft, TB-RNA zu produzieren, die RNA-Polymerase oder RNAP genannt wird. Ohne dieses Molekül kann das TB-Bakterium nicht die Proteine ​​produzieren, die es braucht, um zu überleben.

Das Team entwickelte eine Verbindung, die den Prozess unterbricht, durch den RNAP TB RNA produziert. Die Verbindung, die sie als "Compound 2" in ihrem Papier bezeichnen, ist ein kleines Molekül, das an spezifische Aminosäuren und Magnesium in den Bakterienzellen bindet.

Drug hat "Dual-Zweck-Therapie" Potenzial gegen TB und HIV

Dr. Nair sagt, dass die Verbindung aufhört M. tuberculosis Bakterien vom Anbau und Reproduzieren, so dass es unfähig ist, Infektionen zu verbreiten. Er addiert:

Noch wichtiger ist, die Verbindung zeigt sehr niedrige Zytotoxizität, was bedeutet, dass es nicht schädlich für den Körper ist."

Er und seine Kollegen führten auch umfangreiche Tests an menschlichen Zellen und Zellteilen durch, um herauszufinden, wie lange es dauern könnte, bis die Verbindung aus dem menschlichen Körper klar ist. Dr. Nair sagt, dass die Ergebnisse sehr günstig waren und:

"Die Halbwertszeit ist etwas mehr als 14 Stunden, und alle Spuren der Droge werden voraussichtlich durch normale Körperfunktionen geklärt werden."

Das Team war auch überrascht - bei der Durchführung von frühen Tests auf die neue Verbindung -, dass es starke Anti-HIV-Eigenschaften zeigt. Dies könnte die Tür zu Dual-Zweck-Therapien, wo die Droge behandelt mehr als eine Krankheit zur gleichen Zeit zu öffnen.

Ein Dual-Zweck-Medikament, das TB und HIV gleichzeitig anpackt, ist eine sehr aufregende Perspektive, weil das Risiko der Entwicklung von TB 26-31 mal höher bei Menschen mit HIV infiziert ist, nach der WHO.

UGA verfügt über ein Technologie-Lizenzbüro, das nun nach kommerziellen Partnern sucht, um die Droge zu entwickeln.

Ein Stipendium der National Institutes of Health finanzierte die Studie.

Im Oktober 2014, Medical-Diag.com Gelernt, dass TB weit verbreitet ist, als bisher gedacht Ein Antrieb zur Verbesserung der Datenerhebung auf TB stellte fast eine halbe Million mehr Fälle aus, als zuvor geschätzt worden war, sagte die WHO in ihrem Global Tuberculosis Report 2014.

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