Potenzial für drogen zu "abschalten" hohen blutdruck


Potenzial für drogen zu

US-Forscher haben neue Moleküle entworfen, die als Ausgangspunkt für die Entwicklung von Medikamenten, die "abschalten" hohen Blutdruck im Körper verwendet werden könnte.

Die Wissenschaftler studierten zuerst natürliche Moleküle, die der Körper zur Kontrolle des Blutdrucks verwendet, identifiziert die Teile, die aktiv daran beteiligt sind, die Signalisierung, die zu Bluthochdruck führt, auszuschalten und dann "Analoga" der natürlichen Verbindungen zu machen, um dasselbe zu tun.

Die Arbeit, die sich insbesondere auf eine natürliche Verbindung konzentriert, ist in der Online-Ausgabe vom 17. Juli bekannt Bioorganische & Medizinische Chemie .

Senior Autor Daniel O'Connor, ein Professor an der University of California San Diego (UCSD) School of Medicine, sagt in einer Erklärung:

Unsere Ergebnisse deuten darauf hin, dass Analoga entworfen werden können, um die Wirkung von Catestatin, die der Körper verwendet, um den Blutdruck zu regulieren entsprechen.

Diese Designer-Analoga könnten letztlich zur Behandlung von Hypertonie oder autonomen Dysfunktion verwendet werden."

Catestatin ist ein natürliches Hormon, das als Gatekeeper für die Sekretion von Katecholaminen wirkt - Hormone, die in Zeiten des körperlichen oder emotionalen Stresses in den Blutkreislauf freigesetzt werden.

Eine Droge, die diese Aktion nachahmt, würde so helfen, die Hormone zu kontrollieren, die den Blutdruck regulieren.

Das Problem des hohen Blutdrucks

In den USA haben rund ein Drittel der Erwachsenen - über 70 Millionen Menschen - einen hohen Blutdruck und nach einem Bericht von den Centers for Disease Control and Prevention (CDC) über die Hälfte haben sie ihre Hypertonie nicht unter Kontrolle.

Wenn nicht behandelt, beschädigt Bluthochdruck Blutgefäße und erhöht das Risiko von Nierenversagen, Herzinfarkt und Schlaganfall.

Doch trotz einer gemeinsamen und manchmal tödlichen Bedingung, aktuelle Behandlungen für hohen Blutdruck nur teilweise kontrollieren, und die meisten können manchmal ernste Nebenwirkungen bei einigen Menschen.

Um den Blutdruck zu regulieren, bindet Catestatin an nikotinische Acetylcholinrezeptoren, die im Nervensystem gefunden wurden.

Lock-and-Key-Ansatz

In früheren Studien hatten Daniel O'Connor und Kollegen bereits herausgefunden, welche Teile von Catestatin an den Rezeptor binden, eher wie die Abbildung, wie die verschiedenen Kämme auf einer Schlüsselhilfe ein Schloss öffnen

In dieser letzten Studie untersuchten sie diese "Grate" und entwickelten ein dreidimensionales chemisches Modell der wichtigsten Bindungszentren.

Sie benutzten dann dieses 3D-Modell, um eine Bibliothek von 250.000 zusammengesetzten Strukturen für Moleküle mit einem ähnlichen "Fingerabdruck" zu durchsuchen, sie testeten sie auf lebenden Zellen und enthüllten einige, die erfolgreich die Hypertonie senkte.

Hit auf Ziel-Verbindung

In weiteren Experimenten mit lebenden Mäusen mit hohem Blutdruck fanden sie, dass eine Verbindung insbesondere TKO-10-18 die gleiche antihypertensive Wirkung wie Catestatin hatte.

Lead-Autor Igor Tsigelny, ein Forscher mit dem UCSD San ​​Diego Supercomputer Center (SDSC), sagt:

Dieser Ansatz zeigt die Wirksamkeit der rationalen Gestaltung von neuartigen Wirkstoffkandidaten."

Das Team sagt mit weiterem Verfeinerung, das Modell sollte zu einem führen Neue Klasse von Drogen Um hohen Blutdruck zu behandeln.

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