Melanom: neue, effektivere drogenschritte näher


Melanom: neue, effektivere drogenschritte näher

Melanom kann durch ein neu entwickeltes Medikament angehalten werden.

Forscher haben eine neue Verbindung entwickelt, die bald zu einer wirksamen Behandlung für Melanom, die tödlichste Form von Hautkrebs entwickelt werden kann.

Hautkrebs ist die am weitesten verbreitete Form von Krebs in den Vereinigten Staaten. Melanom Konten für die überwiegende Mehrheit der Haut Krebs Todesfälle; Es wird geschätzt, dass jede Stunde eine andere Person davon stirbt. Die Bedingung wurde als die "tödlichste Form der Hautkrebs" bezeichnet.

Aber jetzt, Forschung bietet Hoffnung, dass eine neue Verbindung kann helfen, die Bedingung zu behandeln. Die neue Studie, veröffentlicht in der Europäische Zeitschrift für Medizinische Chemie , Schlägt eine Substanz vor, die in der Lage ist, Melanomzellen zu zielen und gleichzeitig nahezu gesunde Zellen zu erhalten.

Die Wissenschaftler wurden von Dr. Arun Sharma, einem Associate Professor für Pharmakologie, und Dr. Shantu Amin, ein Professor für Pharmakologie, beide Penn State College of Medicine in Hershey geführt.

Menschen mit Melanom sind derzeit verschriebene Medikamente, die entweder nicht gut verträglich sind oder auf die die Tumoren innerhalb von 6 bis 7 Monaten resistent werden. Aber wie die Forscher erklären, kann ihre Verbindung erfolgreich sein, wo andere Drogen versagt haben.

Ein "Fragment-basiertes Arzneimitteldesign"

Die Verbindung heißt Napthalamid-Isoselenocyanat (NISC-6) und die Wissenschaftler nutzten verschiedene Fragmente aus ihrer bisherigen Forschung, um sie zu bilden. Sie nutzten nämlich eine Isoselenocyanat-Einheit aus einer Droge, die sie zuvor entworfen und getestet hatten.

Sie hatten diese Einheit oder das Molekülfragment aus Isothiocyanaten entwickelt, die Chemikalien sind, die natürlich in Kreuzblütlergemüse wie Brokkoli, Rosenkohl, Blumenkohl, Kohl und Kohl gefunden werden können.

Diese Pflanzen sind gedacht, um Antikrebs-Eigenschaften zu haben. Allerdings, wie die Forscher beachten, während es ratsam ist, diese Gemüse zu konsumieren, um Krebs zu verhindern, kann die chemische Verbindung allein nicht genug sein, um therapeutisch zu arbeiten.

So kombinierten die Wissenschaftler diese Isoselenocyanat-Einheit mit einer anderen Verbindung, die als Napthalamid-Einheit von Mitonafid bezeichnet wird.

Diese letztere Substanz ist ein sogenannter Topoisomerase-II-alpha-Inhibitor. Typischerweise werden diese Inhibitoren verwendet, um die DNA-Replikation bei Krebs zu stoppen, und sie wurden als antikarzinogene Arzneimittel verwendet.

Mitonafide hat sich gezeigt, gegen Tumore in klinischen Studien zu arbeiten, aber die Toxizität war zu hoch.

NISC-6 hemmt Tumore um 69 Prozent

Die Forscher machten kleine Variationen zu ihrer neuen Verbindung und testeten ihre Wirksamkeit, und sie erreichten schließlich ein Design des Medikaments, das die Toxizität nicht erhöhte.

In einem Mausmodell reduzierte die Verbindung die Tumore um 69 Prozent und führte effektiv dazu, dass Melanomzellen sterben konnten. "Wir haben es für eine einfache Eliminierung aus dem Körper entworfen, also sollte die Toxizität reduziert werden", sagt Prof. Sharma.

Eine zusätzliche Art und Weise, in der die neue Droge besser sein kann als derzeit verfügbare Medizin, die Forscher beachten, ist, dass es auf verschiedene Arten von Melanomzellen zielt, so dass die Krebs-Widerstand gegen Drogen zu überwinden.

Das heißt, die NISC-6-Verbindung greift sowohl "BRAF-Mutanten-Melanomzellen" als auch BRAF-Wildtyp-Melanomzellen an. Einige der gegenwärtigen Drogen können das ehemalige viel effektiver als das letztere ausrichten.

Die Forscher sind noch nicht klar auf den Mechanismus, der die Droge Arbeit macht, aber studieren Co-Autor Deepkamal Karelia, ein Postdoktorand in der Pharmakologie an Penn State College of Medicine, erklärt die Topo II Alpha-Hemmung Mechanismus der Anti-Krebs-Medikament.

"Wenn eine Zelle sich teilt und wächst, wird sich die DNA im Inneren verwirren, ähnlich wie ein Seil wird, wenn du es nimmst und es in Kreisen drehst. [...] Um das Seil zu entwirren, kannst du entweder schneiden und dem Seil beitreten Verbringen Sie lange Zeit, um es in entgegengesetzte Richtung zu drehen, um es zu entwirren ", sagt Karelien.

Die DNA hat das gleiche Problem in unseren Zellen. Um das Problem zu lösen, haben unsere Körper ein Protein namens Topoisomerase, die die DNA schneidet und verbindet sie zurück, um den Stress freizugeben. Was wir in diesem Papier zeigen, ist, dass diese Verbindung in der Lage ist, diese Aktivität von topo II alpha-Protein zu hemmen - die DNA kann sich nicht selbst abwickeln."

Aufgrund dieses antikarzinogenen Mechanismus kann NISC-6 auch bei anderen Krebsarten auftreten.

Arbeiten in den tirol kliniken: Pflege (Video Medizinische Und Professionelle 2019).

Abschnitt Probleme Auf Medizin: Krankheit