Verringerung der verschreibungspflichtigen opioidsucht durch umwandlung von rezeptoren


Verringerung der verschreibungspflichtigen opioidsucht durch umwandlung von rezeptoren

Die Sucht nach Opioid-Schmerzmitteln ist ein wachsendes Anliegen. Eine Studie, die in dieser Woche veröffentlicht wurde Zellberichte , Untersucht die Möglichkeit, einen bestimmten Subtyp des Opioidrezeptors zu zielen, um seine süchtig machenden Qualitäten zu reduzieren.

Mit opioiden Schmerzmittel Sucht auf den Aufstieg, könnte pharmakologische Innovation die Antwort sein.

Opioid Schmerzmittel ist sehr effektiv, aber leider ist es auch sehr süchtig.

Weltweit wird der Opioidmissbrauch auf 36 Millionen Menschen geschätzt.

Seit 1999 hat sich die Zahl der Rezepte für Opioid-Schmerzmittel in den Vereinigten Staaten vervierfacht, obwohl es keine Veränderung der Anzahl der gemeldeten Schmerzfälle gibt.

Nach der American Society of Addiction Medicine, gab es 18.893 Überdosierung Todesfälle im Zusammenhang mit Opioid Schmerzmittel in Amerika im Jahr 2014.

Von 1999-2010 stiegen die Todesfälle durch Opioid-Schmerzmittel-Überdosierungen um 400 Prozent bei Frauen und 237 Prozent bei Männern.

Opioide Schmerzmittel und Sucht

Opioide Schmerzmittel produzieren Hirnanomalien, die zu Abhängigkeit und Sucht führen. Die Abhängigkeit kann nach wenigen Tagen oder Wochen von den Medikamenten entlastet werden; Die veränderungsbedingten änderungen sind jedoch komplexer und langlebiger.

Rückfälle können Monate oder sogar Jahre nach der Abhängigkeit auftreten.

Die Faktoren, die hinter dieser Art von lang anhaltendem süchtig machenden Verhalten liegen, beinhalten eine genetische Prädisposition für Drogenwunsch, den sozialen Kontext der ersten Erfahrungen mit Opioiden, psychologischen Faktoren und noch unbekannten Einflüssen.

Als die Todesopfer steigt, ist die Lösung dieses tödlichen Problems nicht bevorzugen. Schmerzmittel sind für Millionen von Menschen essentiell und eine sicherere, aber gleichermaßen wirksame Alternative zu Opioidschmerzmitteln existiert noch nicht.

Menschen mit chronischen Schmerzen haben nur wenige innovative analgetische Optionen, die ihnen außerhalb von systemischen Opioiden zur Verfügung stehen. Eine längere Verwendung dieser Opioide kann zu Atemdepression, Toleranz, Sucht und Überdosierung führen."

Studieren Sie Autor Nathaniel Jeske

Forscher von der University of Texas Health Science Center in San Antonio kürzlich veröffentlichte Arbeit untersucht eine innovative neue Ansatz für das Problem.

Targeting von alternativen Opioidrezeptoren

Aktuelle Opioide zielen speziell auf mu-Opioid-Rezeptoren, einschließlich der im Gehirn - daher das Potenzial für Missbrauch. Jeske, mit dem ersten Autor Allison Doyle Brackley und ihrem Team, um die Möglichkeit zu untersuchen, die Rezeptoren außerhalb des Gehirns zu zielen.

In Tierversuchen produzieren Medikamente, die Delta-Opioid-Rezeptoren im peripheren Nervensystem (außerhalb des Gehirns und des Rückenmarks) ansprechen, weniger Nebenwirkungen und haben ein deutlich geringeres Missbrauchspotential.

Das Problem mit Delta-Opioid-Rezeptoren ist, dass sie nur bei Entzündungen aktiviert werden. Dieser Stolperstein hat die Menge an Forschung auf Opioide begrenzt, die speziell auf periphere Delta-Rezeptoren abzielen.

Die Forscher fanden heraus, dass eine Protein - GRK2 (G - Protein - gekoppelte Rezeptorkinase 2) - an Delta - Opioid - Rezeptoren in den sensorischen Neuronen von Ratten bindet; Diese Bindung verhindert, dass sie aktiv werden. Wenn jedoch diese Rezeptoren mit einem entzündlichen Molekül in Berührung kamen, das normalerweise als Reaktion auf eine Verletzung - Bradykinin - freigegeben wird, verändert sich diese Bindung.

Bradykinin veranlasste GRK2, sich von den Delta-Rezeptoren zu entfernen, was eine biochemische Reaktion auslöste, die dazu führte, dass die Rezeptoren ihre Funktion wiedererlangten.

Darüber hinaus fand das Team, dass Ratten mit niedrigeren Ebenen von GRK2 in peripheren sensorischen Neuronen Schmerzlinderung von einem Delta-Opioid-zielgerichtete Medikament gefunden, ohne die Notwendigkeit für einen entzündlichen Auslöser.

Diese Studie ergänzt das Verständnis der medizinischen Wissenschaft von GRK2. Es ist das erste Mal, dass seine hemmende Wirkung auf Delta-Opioid-Rezeptoren im peripheren Nervensystem gesehen wurde.

Indem sie Licht auf, wie Entzündung Delta-Opioid-Rezeptoren aktiviert, könnte diese Forschung möglicherweise zur Entwicklung von sichereren, effektiveren Opioiden für die Behandlung von Schmerzen führen."

Nathaniel Jeske

Die Ergebnisse müssen in menschlichem Gewebe repliziert werden, aber die Erkenntnisse könnten die Tür zu einem neuen Ansatz für Schmerzmittel öffnen. Auf lange Sicht haben Innovationen dieser Art das Potenzial, Tausende von Leben zu retten.

Erfahren Sie mehr über die Opioid-Epidemie.

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